Autoimmune sykdommer, som er av ulike typer og for det meste er ildfaste og alvorlige sykdommer, er en av de viktige retningene for dagens legemiddelutvikling.JAK-STAT er en av få immunmodulerende veier som er påvist, spesielt JAK-hemmere.Mange rusmidler,slik som tofacitinib, har blitt markedsført over hele verden.

JAK-målet har blitt utviklet i mindre enn 20 år, men i dag er nærmere 7 varianter godkjent for markedsføring.Indikasjonene er hovedsakelig svulster og selvimmune sykdommer, og de videre raffinerte indikasjonene er hovedsakelig benmargsfibrose og revmatoid artritt.Det følgende fokuserer på den første JAK-hemmeren (tofacitinib) for behandling av revmatoid artritt.

Tofacitinib er en oral liten molekyl JAK-hemmer utviklet av Pfizer.Den har god JAK-selektivitet.I november 2012 godkjente det amerikanske FDA tofacitinibcitrat for behandling av metotreksat utilstrekkelig eller intolerant respons på behandlingen.Dette produktet er den første JAK-hemmeren godkjent av FDA for behandling av revmatoid artritt.For tiden, i tillegg til de godkjente indikasjonene, testes tofacitinib også for sin effekt ved ankyloserende spondylitt, atopisk dermatitt, keratoconjunctivitis sicca og Crohns sykdom.Når det gjelder globalt salg, var det årlige salget av tofacitinib i 2017 mer enn USD 1 milliard, og det årlige salget i 2019 har nådd USD 2,242 milliarder.

Ulike syntetiske ruter vil ha stor innvirkning på utbyttet og kvaliteten på APIer.Vår syntese av tofacitinib citrate unngår den patenterte ruten.Den syntetiske ruten krever lave råvarekostnader, høyt utbytte, enkelt urenheter og renhet kan kontrolleres innenfor et rimelig område, eller kan tilpasses av kunder.Dermed kan vi ha åpenbare fordeler på markedet.For tiden kan kapasiteten vår være 50 kg per måned, og tofacitinib-sitrat er allerede eksportert til USA, Mexico, Franch, Bangladesh, etc.